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| 品牌名称： |
乐沙定 |
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| 公司名称： |
佛山市曼伦有限公司 |
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| 公司地址： |
广东省佛山禅城区同济东路36号首层109室 |
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| 简 介： |
沙利铂为细胞抑制剂（L ：抗癌药物-免疫抑制剂-铂类），ATC编号L01XA 03。
奥沙利铂属于新的铂类抗癌药，其中铂原子与1，2二氨环己烷（DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体，顺式-[草酸（反式-1-1-1，2-DACH)铂]。
奥沙利铂在多种肿瘤模型系统，包括在结直肠癌模型中，都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中，它仍然有效。
在体内和体外研究中，均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。
关于奥沙利铂的作用机制，虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明，奥沙利铂（85 mg/m2，每2周重复）与5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸联合应用，同单独用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸相比，其有效率提高1倍以上（49%对22%)，无进展生存期也有所延长（8.2个月对6个月）。对生活质量的改善方面，二者的差别无统计学意义。但是，就总的健康状况和疼痛情况而言，对照组的生活质量评分要优于奥沙利铂治疗组，治疗组的恶心、呕吐状况较对照组更严重。在初治的转移性大肠癌病人中，给予奥沙利铂130 mg/m2，每3周1次，联合应用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸，与单独使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸同样作了比较和评估。其有效率与“每2周1次，每次85 mg/m2”方案相同。奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸的有效率要高1倍多（34%对12%），并可以延长无进展生存期（8.3个月对4.2个月）。但是，方案的安全性不同，两个方案比较列表如下 ：
造血系统 ：
消化系统：
在3周方案中，消化道副反应的发生率更高。腹泻的发生率将随着治疗周期的重复而降低。
中等程度的发热和感染（1度和2度）在3周方案中的发生率较低（分别为2%和6%）。
神经系统毒性的发生率相似，当累积剂量接近800 mg/m2（6个周期），其发生率为15%或以下。
在3周方案中，其剂量调整的原则与2周方案相同（将剂量从130 mg/m2减至100 mg/m2）。
奥沙利铂作为二线治疗的有效率尚未进行评估。在一项II期临床研究中，对于接受5-Fu治疗后，确认病情进展的病人，在相同的5FU方案中加用奥沙利铂可以获得20%的有效率，且至少有30%的病人维持6个月病情无进展。
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